海桐皮味苦，性平。主要有祛风湿而治腰腿疼痛、四肢肌肉风湿痹痛的作用，对风湿痹证疼痛明显者，随证加入，常可减轻疼痛。常兴羌活、独活、威灵仙、当归、防风、海风藤、桂枝、桑枝、红花、制附片等配合应用。
海桐皮用酒浸外用，可用于疥癣等皮、外科疾患。五加皮偏于壮骨舒筋而用于腰脚乏力，筋挛疼痛。海桐皮偏于祛风湿、通经络，而用于风湿性疼痛，止痛的效果较明显，并可外用于治疥癣。用量一般内服一至三钱；外用适量酒浸。对中枢神经有镇静作用。海桐皮也有积蓄作用，毒性主要表现为心肌及心脏系统的抑制，大剂量使用，可引起明显的心律紊乱及低血压。